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青霉素鉀

以青霉素鉀計(jì)。肌內(nèi)注射：一次量，每 1kg 體重，馬、牛 1 萬(wàn)～2 萬(wàn)單位；羊、豬、駒、犢 2 萬(wàn)～3 萬(wàn)單位；犬、貓 3 萬(wàn)～4 萬(wàn)單位；禽 5 萬(wàn)單位。一日 2～3 次，連用 2～3 日。臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。

青霉素屬殺菌性抗生素，抗菌活性強(qiáng)，其抗菌作用機(jī)理主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成。生長(zhǎng)期的敏感菌分裂旺盛，細(xì)胞壁處于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成細(xì)胞壁，在滲透壓作用下導(dǎo)致細(xì)胞膜破裂而死亡。非生長(zhǎng)繁殖期的細(xì)菌，此時(shí)不需合成細(xì)胞壁，則青霉素不起殺菌作用，不應(yīng)將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁的“快效抑菌劑”（如氟苯尼考、四環(huán)素類、紅霉素等）合用。后者使細(xì)菌處于生長(zhǎng)抑制狀態(tài)，導(dǎo)致青霉素不能發(fā)揮作用。青霉素為窄譜抗生素，主要對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對(duì)分支桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。
     
藥動(dòng)學(xué) 青霉素鉀鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速，15～30 分鐘達(dá)血藥峰濃度，肌內(nèi)注射后血藥濃度維持 0.5μg/ml 以上的時(shí)間為 6～7 小時(shí)。青霉素可廣泛分布到全身各組織，并可進(jìn)入胎兒循環(huán)，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高；骨骼、唾液和乳汁含量較低。很難進(jìn)入腦脊液，其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的 1％～3％，炎癥時(shí)腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的 5％～30％。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的 5％～20％。乳室注入青霉素，最初幾小時(shí)可大量吸收，但乳中可維持抗菌濃度至相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間。據(jù)報(bào)道，在乳室內(nèi)注入 10 萬(wàn)單位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26單位/ml 至 24 小時(shí)。青霉素小部分在肝內(nèi)代謝，大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下，50％～75％自腎臟排出，其中 90％通過(guò)腎小管分泌，因排出迅速，故體內(nèi)消除較快。青霉素漿蛋白結(jié)合率約 50％。半衰期較短，種屬間的差異較小，所有家畜的半衰期為 0.5～1.2 小時(shí)。表觀分布容積也較小，一般為 0.2～0.3 L/kg，血漿濃度較高，組織濃度較低。

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